Велакаст (Velakast): Софосбувир + Велпатасвир таблетки 400+100мг №28

Состав

В качестве активных ингредиентов препарат Велакаст содержит: софосбувир и велпатасвир в дозах 400 мг и 100 мг соответственно.

Таблетки включают следующие неактивные ингредиенты: кроскармеллозу натрия, стеарат магния и микрокристаллическую целлюлозу, диоксид титана IP и алмазный синий FCF, полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, по 28 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Велакаст представляет собой комбинацию фиксированных доз софосбувира и велпатасвира, противовирусных средств прямого действия против вируса гепатита С. Софосбувир является ингибитором РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5B HCV, необходимой для репликации вируса. Софосбувир представляет собой нуклеотидное пролекарство, которое подвергается внутриклеточному метаболизму до фармакологически активного аналога уридин-трифосфата (GS-461 203), который может быть включен в РНК HCV с помощью полимеразы, а NS5B действует как терминатор цепи. Биохимический анализ GS-461203 ингибировал полимеразную активность рекомбинантного NS5B из генотипов 1b, 2a, 3a и 4a HCV со значением IC50 в диапазоне от 0,36 до 3,3 микромоль. GS-461203 не является ни ингибитором ДНК-ДНК и РНК-полимераз человека, ни ингибитором митохондриальной РНК-полимеразы.

Велпатасвир является ингибитором белка NS5A ВГС, который необходим для репликации вируса. Выбор устойчивости в исследованиях клеточных культур и перекрестной устойчивости указывает на то, что цель NS5A Vegeta-virgin является его механизмом действия.

Фармакокинетика

Оба активных вещества Velakast довольно неплохо абсорбируются из желудка в кровь. Наибольшее соотношение действующих веществ в плазме достигается спустя 3 часа после приема препарата. Софосбувир метаболизируется в печени, а велпатасвир в бессменном виде экскретируется через толстый кишечник с фекалиями.

Показания к применению

Препарат Велакаст применяется в лечении хронической вирусной инфекции гепатита С.

Противопоказания

Аллергия на компоненты Велакаста и детский возраст до 18 лет являются ограничениями к приему данного препарата.

Побочные реакции

При приеме препарата Velakast у некоторых больных периодически отмечались такие негативные эффекты:

• головокружение и полуобмороки;
• подавление кровообращения в виде малокровия, лимфоцитопении или тромбоцитопении;
• гипотиреоз;
• высыпания на коже.

Как правило, все неблагоприятные реакции имеют слабовыраженный характер и не требуют отмены приема препарата.

Таблетки Велакаст в сочетании с мощными или умеренными индукторами P-gp вызывают потерю активности данного препарата за счет снижения концентрации софосбувира в плазме. Велакаст, вводимый совместно с ингибиторами P-gp или BCRP, приводят к увеличению воздействия побочных эффектов этих субстратов. Медпрепарат в сочетании с варфарином вызывает колебания как протромбинового времени, так и значений МНО. Велакаст совместно с кислотными восстановителями вызывает снижение эффекта концентрации софосбувира, а Велпатасвир приводит к потере активности Велакаста.

Препарат в сочетании с амиодароном вызывают брадикардию. Велакаст, вводимый вместе с противосудорожными или антимикобактериальными средствами, вызывает снижение концентрации софосбувира и велпатасвира.

Прием препарата со зверобоем вызывает потерю противовирусной активности Велакаста за счет снижения концентрации софосбувира или Велпатасвира.

Велакаст в сочетании с ингибиторами HMG CoA редуктазы вызывает повышение концентрации этих лекарств.

Применение и дозы

Пациентам, страдающим компенсированным циррозом печени или без цирроза следует принимать одну таблетку один раз в день в течение 12 недель.

Больным с декомпенсированным циррозом печени назначают одну таблетку в комбинации с рибавирином на основе веса путем приема во время еды в течение 12 часов. Дозу рибавирина следует рассчитывать индивидуально.

Пациентам с массой тела <75 кг рекомендуемая доза рибавирина составляет 1000 мг два раза в день. Пациентам с массой тела от 75 кг рекомендуемая доза рибавирина составляет 1200 мг два раза в день.

Передозировка

На сегодняшний день случаи передозировки зарегистрированы не были.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В температурном диапазоне от 15 до 25 градусов Цельсия, в месте, без доступа для детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данное медсредство запрещено назначать данной категории граждан.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не влияет.

Особые указания

Повторное возникновение инфекции HBV происходит у пациентов с коинфекцией HBV / HCV. В связи с этим, перед началом терапии необходимо проверить уровень HBsAg и анти-HBc. Функциональный тест печени следует часто проверять.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ОПАСНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ. ОБЯЗАТЕЛЬНО КОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ЛЕЧАЩИМ ВРАЧОМ

При каких заболеваниях применяют?

• гепатит С
• лечение гепатита С
• хронический вирус гепатита C 1-го или 4-го генотипа
• терапия гепатита С у больных с ВИЧ-инфекцией